Acetilsalicilna kiselina, poznata i kao aspirin, često je korišteni lijek za ublažavanje boli, smanjenje vrućice i upale. To je vrsta nesteroidnog protuupalnog lijeka (NSAID) koji djeluje tako da smanjuje proizvodnju prostaglandina, kemikalija koje uzrokuju bol i upalu u tijelu. Aspirin se također koristi za sprječavanje krvnih ugrušaka, srčanih i moždanih udara, jer može pomoći u razrjeđivanju krvi i spriječiti stvaranje ugrušaka u arterijama.
Aspirin se koristi više od jednog stoljeća i jedan je od najčešće korištenih lijekova na svijetu. U mnogim je zemljama dostupan bez recepta i koristi se za liječenje raznih stanja, uključujući glavobolje, menstrualne grčeve i artritis. Međutim, važno je napomenuti da aspirin može imati nuspojave, kao što su želučane tegobe, krvarenje i alergijske reakcije, te ga treba koristiti s oprezom kod određenih ljudi, poput onih s poviješću čira na želucu ili poremećaja krvarenja.
Unatoč svojoj dugoj povijesti upotrebe, aspirin je i dalje važan lijek za ublažavanje boli i prevenciju ozbiljnih zdravstvenih stanja. Razumijevanje dobrobiti i rizika aspirina, kao i njegovog mehanizma djelovanja, može vam pomoći da donesete informirane odluke o njegovoj upotrebi i osigurate da lijek koristite sigurno i učinkovito.
Acetilsalicilna kiselina – kemijska struktura
Acetilsalicilna kiselina je organski je spoj kemijske formule C9H8O4. To je bijeli kristalni prah gorkog okusa. Struktura acetilsalicilne kiseline sastoji se od molekule salicilne kiseline s acetilnom skupinom vezanom na nju.
Molekula salicilne kiseline u acetilsalicilnoj kiselini sadrži hidroksilnu skupinu (-OH) i karboksilnu skupinu (-COOH) vezanu na aromatski prsten. Acetilna skupina vezana je za hidroksilnu skupinu molekule salicilne kiseline. Acetilna skupina sastoji se od karbonilne skupine (-CO) i metilne skupine (-CH3).
Kemijska struktura acetilsalicilne kiseline čini je članom klase organskih spojeva poznatih kao derivati karboksilne kiseline. To je ester salicilne kiseline i octene kiseline. Acetilna skupina u acetilsalicilnoj kiselini čini je stabilnijom i manje iritiraju želudac od salicilne kiseline, za koju je poznato da uzrokuje iritaciju želuca.
Farmakologija acetilsalicilne kiseline
Mehanizam djelovanja
Acetilsalicilna kiselina je nesteroidni je protuupalni lijek (NSAID) koji djeluje tako da inhibira enzim ciklooksigenazu (COX). COX je odgovoran za proizvodnju prostaglandina, koji su uključeni u upalu, bol i temperaturu. Aspirin ireverzibilno acetilira serinske ostatke u aktivnom mjestu COX-1 i COX-2, čime inhibira proizvodnju prostaglandina i tromboksana A2. To dovodi do smanjenja upale, boli i vrućice, kao i do smanjenja agregacije trombocita.
Farmakokinetika
Aspirin se brzo apsorbira u želucu i tankom crijevu te se hidrolizira u salicilnu kiselinu pomoću esteraza u crijevnoj stijenci i jetri. Salicilna kiselina se zatim metabolizira u jetri glukuronidacijom i oksidacijom u salicilurnu kiselinu, gentizinsku kiselinu i druge metabolite. Vrijeme eliminacije aspirina je približno 15 minuta, dok je vrijeme eliminacije salicilne kiseline 2-3 sata. Aspirin i njegovi metaboliti izlučuju se prvenstveno urinom.
Farmakodinamika
Aspirin ima nekoliko farmakodinamičkih učinaka, uključujući analgetske, antipiretičke, protuupalne i antitrombocitne učinke. Analgetski i antipiretski učinak posljedica je inhibicije sinteze prostaglandina u središnjem živčanom sustavu, odnosno hipotalamusu. Protuupalni učinak posljedica je inhibicije sinteze prostaglandina u perifernim tkivima.
Iako je aspirin široko korišten lijek u liječenju boli, groznice i upale, kao i na njegove antitrombocitne učinke u prevenciji kardiovaskularnih događaja, važno je napomenuti da može imati nuspojave. Najčešće se radi o gastrointestinalnom krvarenju i alergijskim reakcija, te ga treba koristiti s oprezom kod osdređenih osoba, poput onih s poviješću čira ili poremećaja krvarenja.
Povijest acetilsalicilne kiseline
Acetilsalicilna kiselina je lijek je koji se koristi za liječenje boli, groznice, sprječavanje krvnih ugrušaka i smanjenje rizika od srčanog i moždanog udara. Za otkriće aspirina zaslužan je Felix Hoffmann, njemački kemičar koji je radio za farmaceutsku tvrtku Bayer.
Kasnih 1800-ih, Bayer je tražio novi lijek za ublažavanje bolova koji bi zamijenio morfij, koji je imao svojstva ovisnosti. Hoffmann je dobio zadatak pronaći alternativu koja izaziva manje ovisnosti. Sintetizirao je acetilsalicilnu kiselinu 1897. acetiliranjem salicilne kiseline, spoja koji se nalazi u kori vrbe i drugim biljkama. Dobiveni spoj bio je stabilniji i manje iritantan za želudac od salicilne kiseline.
Bayer je patentirao aspirin 1899. godine i počeo ga prodavati kao lijek za ublažavanje bolova i temperaturu. Naziv “aspirin” izveden je iz “a” za acetil, “spir” iz biljke Spiraea ulmaria), koja sadrži salicilnu kiselinu, i “in” kao uobičajenog sufiksa za lijekove u to vrijeme.
Aspirin je brzo postao popularan zbog svoje učinkovitosti i nedostatka ovisnosti. Tijekom Prvog svjetskog rata korišten je za liječenje boli i groznice kod vojnika. U 1950-im i 1960-im godinama, aspirin se pokazao učinkovitim u prevenciji srčanih oboljenja smanjujući zgrušavanje krvi. Danas je aspirin jedan od najkorištenijih lijekova u svijetu, s više od 40.000 tona proizvedenih godišnje.
Terapeutska upotreba acetilsalicilne kiseline
Acetilsalicilna kiselina je svestran je lijek sa širokim rasponom terapeutskih namjena. Njegov primarni mehanizam djelovanja je inhibicija sinteze prostaglandina, koji je odgovoran za bol, upalu i groznicu. Ovdje su neke od najčešćih terapeutskih upotreba acetilsalicilne kiseline:
- Ublažavanje boli: Acetilsalicilna kiselina snažan je analgetik koji se koristi za liječenje različitih vrsta boli, uključujući glavobolju, zubobolju, menstrualne grčeve i mišićno-koštanu bol.
- Smanjenje vrućice: Acetilsalicilna kiselina se obično koristi za snižavanje vrućice, osobito kod djece.
- Protuupalno: Acetilsalicilna kiselina je snažno protuupalno sredstvo koje se koristi za liječenje raznih upalnih stanja, uključujući reumatoidni artritis, osteoartritis i giht.
- Prevencija kardiovaskularnih bolesti: Acetilsalicilna kiselina se koristi za prevenciju kardiovaskularnih bolesti, uključujući srčani i moždani udar.
- Prevencija raka: dokazano je da acetilsalicilna kiselina smanjuje rizik od određenih vrsta raka, uključujući rak debelog crijeva.
- Prevencija Alzheimerove bolesti: Dokazano je da acetilsalicilna kiselina smanjuje rizik od Alzheimerove bolesti.
Iako je acetilsalicilna kiselina široko korišten lijek koji se pokazao učinkovitim u liječenju raznih stanja, treba ga koristiti s oprezom i pod vodstvom liječnika.
Nuspojave i kontraindikacije
Acetilsalicilna kiselina je lijek je koji se koristi za različite svrhe i suzbijanje boli, a kao i svi lijekovi i aspirin ima nuspojave i kontraindikacije koje treba razmotriti prije upotrebe.
Uobičajene nuspojave
Neke uobičajene nuspojave aspirina uključuju bolove u trbuhu, mučninu, žgaravicu i probavne smetnje. Te su nuspojave obično blage i nestaju same od sebe. Međutim, ako potraju ili se pogoršaju, važno je posavjetovati se s liječnikom.
Ozbiljne nuspojave
Iako je rijedak, aspirin može izazvati ozbiljne nuspojave. To uključuje krvarenje, čireve i oštećenje jetre ili bubrega. Simptomi krvarenja uključuju lako stvaranje modrica, crnu ili katranastu stolicu i povraćanje krvi. Simptomi čira uključuju bol u želucu, mučninu i povraćanje. Simptomi oštećenja jetre ili bubrega uključuju žutu boju kože ili očiju, tamnu mokraću i umor. Ako se pojavi bilo koji od ovih simptoma, važno je odmah potražiti liječničku pomoć.
Kontraindikacije
Aspirin se ne smije koristiti u određenim situacijama zbog rizika od ozbiljnih nuspojava. To uključuje:
- Alergija na aspirin ili druge nesteroidne protuupalne lijekove (NSAID)
- Poremećaji krvarenja
- Nedavna operacija ili ozljeda
- Trudnoća ili dojenje
- Djeca i tinejdžeri s vrućicom ili simptomima sličnim gripi, jer mogu uzrokovati Reyeov sindrom
Osim toga, aspirin treba koristiti s oprezom kod osoba s bolestima jetre ili bubrega, čirom na želucu i astmom. Važno je uvijek čitati etiketu i slijediti upute liječnika. Ako ste u nedoumici, posavjetujte se prije uzimanja aspirina.
Interakcije acetilsalicilne kiseline
Acetilsalicilna kiselina može stupiti u interakciju s drugim lijekovima, bolestima i hranom.
Interakcije lijekova
Postoji 341 lijek za koji se zna da stupa u interakciju s acetilsalicilnom kiselinom, uz 9 interakcija bolesti i 2 interakcije s alkoholom/hranom .
Od ukupnih interakcija lijekova, 51 je velika, 245 je umjereno, a 45 je manje. Prije početka uzimanja acetilsalicilne kiseline važno je obavijestiti liječnika o svim lijekovima koje pacijent uzima. Neki od lijekova koji stupaju u interakciju s acetilsalicilnom kiselinom su:
- Varfarin: Acetilsalicilna kiselina može povećati rizik od krvarenja ako se uzima s varfarinom.
- Ibuprofen: Uzimanje acetilsalicilne kiseline s ibuprofenom može smanjiti učinkovitost oba lijeka.
- Metotreksat: Acetilsalicilna kiselina može povećati rizik od toksičnosti ako se uzima s metotreksatom.
Interakcije bolesti
Postoji devet interakcija bolesti s acetilsalicilnom kiselinom, koje uključuju koagulaciju, astmu, GI toksičnost, bubrežnu disfunkciju, Reyeov sindrom, anemiju, dijalizu, nedostatak G-6-PD i hepatotoksičnost. Bolesnici s ovim bolestima trebaju izbjegavati uzimanje acetilsalicilne kiseline ili je uzimati pod nadzorom liječnika.
Interakcije hrane i alkohola
Postoje dvije interakcije alkohola i hrane s acetilsalicilnom kiselinom. Alkohol može povećati rizik od želučanog krvarenja ako se uzima s acetilsalicilnom kiselinom. Također je važno izbjegavati uzimanje acetilsalicilne kiseline s određenim namirnicama kao što je grejp, što može povećati rizik od krvarenja.
Doziranje i primjena
Acetilsalicilna kiselina je dostupna u različitim oblicima, uključujući tablete, kapsule, tablete za žvakanje i čepiće. Doziranje i primjena aspirina ovisi o stanju koje se liječi, dobi, težini i povijesti bolesti pacijenta. Važno je pridržavati se uputa liječnika ili ljekarnika i ne prekoračiti preporučenu dozu.
Za odrasle, uobičajena doza aspirina za ublažavanje boli je 325-650 mg svakih 4-6 sati, ne prelazeći 4 g dnevno. Najveća preporučena doza za odrasle za snižavanje vrućice je 4 g dnevno. Za prevenciju srčanog i moždanog udara preporučena doza je 81-325 mg dnevno.
Za djecu, doza aspirina ovisi o njihovoj dobi, težini i zdravstvenom stanju. Aspirin se ne preporučuje djeci mlađoj od 12 godina, osim uz savjet i nadzor liječnika. Aspirin se ne smije davati djeci i tinejdžerima koji imaju ili se oporavljaju od vodenih kozica ili simptoma sličnih gripi.
Aspirin treba uzimati s hranom ili nakon jela kako bi se smanjio rizik od iritacije želuca. Tabletu treba progutati cijelu s punom čašom vode, osim tableta za žvakanje koje treba sažvakati prije gutanja. Aspirinske čepiće treba staviti u rektum prema uputama liječnika ili ljekarnika.
Ako se propusti uzeti dozu aspirina, treba je uzeti što je prije moguće. Međutim, ako je skoro vrijeme za sljedeću dozu, propuštenu dozu treba preskočiti i nastaviti s uobičajenim rasporedom doziranja. Važno je ne uzimati duplu dozu aspirina kako biste nadoknadili propuštenu dozu.